多肽药物偶联物（Peptide Drug Conjugation）是将多肽与另一种分子（如：小分子药物、放射性核素或靶向基团）结合起来形成的化合物，可用于诊断或治疗。PDC主要由三部分组成—多肽（peptide）、连接子（linker）以及具有细胞毒性的有效载荷（payload）。多肽具有靶向肿瘤细胞表面特定蛋白受体的特异性，对目标受体位点表现出高亲和力，并且能够进入细胞而不破坏其膜完整性，因此，可将载药传递到靶细胞，并限制其脱靶。根据多肽功能可分为细胞穿膜肽（CPP）、细胞靶向肽（CTP）和反应肽。连接子是多肽和有效载荷之间的连接桥梁，决定了PDC在体内的循环时间和稳定性。有效载荷是发挥细胞毒性和治疗或诊断作用的药物。微管抑制剂主要是奥瑞他汀类衍生物auristatins（如MMAE、MMAF、MMAD）、关登素及关登素类衍生物（如DM1、DM4）等；DNA损伤剂主要是Calichemicin、Duoarmycins、阿霉素类、卡奇霉素等. PDC与ADC（抗体药物偶联物）结构类似，是继ADC之后的下一代靶向治疗药物，具有较多优势，如：分子量小；肿瘤穿透性强；免疫原性低；细胞毒性小等优势。
规格：
毫克至公斤级别
修饰：
多种修饰类型
环化成功率：
>92%
高通量
可同时进行多个项目
经验
20 年 专业经验
一站式服务
提供从早期药物筛选、临床前用多肽、工艺开发，到临床研究用原料
归巢肽
细胞穿透 (CPPs)
靶向特异性
细胞靶向 (CTPs)
环肽类型
荧光肽类型
偶联化学
偶联化学
马来酰亚胺
二硫键重组
Traut试剂
EDC/NHS
NH2
Bromo
Azido Acid
N3 Acid
Mal Acid
连接子
pH响应性
酶响应性
氧化还原响应性
非共价相互作用
| Type of Linker | Structure | Comment |
|---|---|---|
| pH-responsive | Acetal/Ketal bond | An acidic environment in endosomes |
| Hydrazone bond | ||
| Vinyl ether bond | ||
| Enzyme responsive | Gly-Phe-Leu-Gly | Cathepsin B |
| Phe-Lys | ||
| Val-Citrulline | ||
| Redox responsive | Disulfide bond | Reduction in endosomes by glutathione |
| Non-covalent interaction | Amido bond | The potential of modifying the particle's surface peptide layer for improving cargo trafficking |
| Carbon chain | ||
| Ether bond |
共轭化学
偶联化学
马来酰亚胺
二硫键重组
Traut试剂
EDC/NHS
NH2
Bromo
Azido Acid
N3 Acid
Mal Acid
载荷
载荷
化学药物
放射性核素
蛋白质药物
肽类药物
| MMAE | MMAF | Dxd | SN38 | DM1 |
| PBD | Eribulin | pHAb Amine Reactive Dve | DNA/RNA |
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