环化作为常见的多肽修饰方法之一，在新药研发领域受到了越来越多的重视。它既有小分子药物低免疫原性的特征，又有生物大分子药物高活性高选择性的优势，并且，和直链肽相比，环肽具有更好的构象稳定性和靶标亲和力。因此，环肽在许多疾病领域，尤其是靶向蛋白-蛋白相互作用方向，都有较为深入的研究和开发，包括癌症、传染病、代谢和神经退行性疾病以及自身免疫疾病等。另外，由于环肽的结构稳定性，它的口服制剂也一直是多肽类药物开发的重点。金斯瑞可以为您提供全方位的一站式环肽服务，从实验室研究、临床前研究、临床申请到临床研究均可匹配，为您的环肽药物开发项目助力！
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多肽C端的羧基、N端或侧链的氨基可以经过缩合形成酰胺键，得到更加稳定的环状构象。FDA批准的环孢菌素，阿尼芬净等均是该类环肽结构。金斯瑞可以提供首尾成环，侧链成环等多种酰胺键成环类型。
二硫键环在多肽药物的环化修饰中最为常见。FDA已经批准了多种二硫键环肽药物，例如销售额稳居多肽药物榜前列的奥曲肽，兰瑞肽，利那洛肽等。金斯瑞可以提供单对，多对以及各种复杂二硫键环肽。
Click化学可以快速生成具有药理活性的1,2,3-三唑类分子。这种基团生物兼容性好，反应效率高，应用范围广。已经在生物医药领域取得了广泛的应用。金斯瑞可提供常规和无铜催化的Click化学技术。
双环肽由于具有更好的结构刚性，使其既有小分子的药理学性质，又有类似抗体药物的靶向性，所以近年来受到了越来越多的关注，尤其在PDC领域。金斯瑞拥有丰富的双环肽合成经验，服务过众多国内外客户。
相比于天然的α螺旋，订书肽的α螺旋结构更加稳定，靶蛋白结合能力更高，透过细胞膜的能力更强，酶稳定性也更好。金斯瑞可以提供多种类型的订书肽，例如通过RCM反应形成的i, i+4，i, i+7订书肽等。
内酯环肽在自然界中种类丰富，是药物发现的重要来源。例如，FDA批准的达托霉素具有很好的抗菌活性。金斯瑞可以提供各种定制化的内酯环肽，包括首尾成环以及侧链成环等类型的内酯环肽。
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种类
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序列长度
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规格
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纯度
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QC 报告
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增值服务
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二硫键环 （可达三对）
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需评估
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µg to mg
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≥70% to ≥98%
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MS and HPLC环化检测
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Click 化学
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可达 50 AA
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双环肽
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订书肽
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内酯环
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| 首尾环化肽库 | 5-15 AA | 1-9 mg | 粗肽至 98% | 定制化QC服务 | 肽池形式交付 |
| 一对二硫键肽库* | 需评估 | 1-9 mg | 粗肽至 98% | 定制化QC服务 |
*序列中只含有两个Cys的肽库服务。
注意：
1. 欢迎咨询其他环肽修饰。
2. 可免费提供多种溶剂的溶解度测试。
3. 可选择不同纯度产品要求。
