金斯瑞蓬勃生物抗体人源化服务

金斯瑞蓬勃生物是全球快速的抗体人源化服务供应商,通过CDR移植和回复突变,12天就能产生亲和力高于或与嵌合抗体相当人源化抗体。金斯瑞蓬勃生物将基于MOE等正版授权分析软件,为客户提供包括免疫原性,翻译后修饰(PTM)和抗体聚集的成药性预测报告。

workflow

成药性预测服务

在抗体早期发现阶段进行成药性预测,可降低获得存在成药性风险分子的概率!金斯瑞蓬勃生物在抗体人源化阶段为客户提供包含免疫原性,翻译后修饰以及抗体聚集的成药性预测报告。基于成药性预测,金斯瑞蓬勃生物可以提供成药性优化服务,助力客户在进入CMC之前获得更优的抗体分子。

在抗体早期发现阶段进行成药性预测,可降低获得存在成药性风险分子的概率!

金斯瑞蓬勃生物在抗体人源化阶段为客户提供包含免疫原性,翻译后修饰以及抗体聚集的成药性预测报告。

  • 免疫原性预测

    免疫原性可导致 ADA 中和、超敏反应和细胞因子风暴,可抑制抗体药物的生物活性,减弱药效,甚至会在患者体内引起强烈的免疫反应并危及生命。

    金斯瑞蓬勃生物可同时通过T细胞表位与B细胞表位进行计算机免疫原性预测,在抗体序列筛选阶段全面分析免疫原性风险。

  • 翻译后修饰(PTM)预测

    翻译后修饰可引起抗体理化性质变化,降低抗体稳定性,改变与抗体Fc受体的相互反应,影响与目标抗原的结合活性,引起免疫原性。

    金斯瑞蓬勃生物可通过MOE软件分析,预测存在PTM风险的位点,指导PTM改造

  • 抗体聚集预测

    抗体聚集会带来安全性,制剂,滴度,免疫原性和溶解性差等风险

    金斯瑞蓬勃生物通过MOE软件预测出容易造成聚集的抗体区域,指导后期优化

基于成药性预测,金斯瑞蓬勃生物可以提供成药性优化服务,助力客户在进入CMC之前获得更优的抗体分子。

服务案例

  • samples Chi² (RU²) ka (1/Ms) kd(1/s) KD (M) Rmax (RU)
    humanized antibody 5.03E-02 3.67E+05 6.90E-05 1.88E-10 70.5
    parental antibody 2.11E-01 4.02E+05 5.56E-05 1.38E-10 73.6

    Table.1 Affinity kinetic analysis

  • Fig.1 Affinity kinetic analysis of humanized antibody

  • 人源化抗体和亲本抗体ELISA检测结合活性如图所示,在抗体人源化改造前后EC50值,上下平台值高度相似。

  • Fig.2 Comparison of the affinity of humanized antibodies to parental antibody

  • 人源化抗体和亲本抗体FACS检测结合活性如图所示,在抗体人源化改造前后EC50值,上下平台值高度相似。

  • Fig.3 Comparison of the affinity of humanized antibodies to parental antibody

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