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放射性同位素分析

在针对GPCR和激酶靶点的药物筛选中，放射性同位素分析占有举足轻重的地位。然而，由于放射性同位素平台的搭建和维护需要相当大的投入，因此众多实验室不能有效利用放射性检测技术来进行药物筛选。

金斯瑞实力雄厚的放射性同位素分析平台，为您提供高效实惠的解决方案。根据您的不同需求，我们能够为您提供闪烁亲近分析法(scintillation proximity assay, SPA)和滤膜结合试验(filtration binding assay)等实验方案。此外，我们顶尖的科学家们能够为您提供GPCR药物结合筛选服务([3H]/[125I] 标记配体结合或[35S]GTPgammaS 结合分析)以及放射性激酶药物筛选服务。

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  • GPCR药物结合筛选服务定制
  • GPCR药物结合筛选服务目录

滤膜结合试验 (Filtration Assay)

    
Filtration: Saturation Binding Assay   Filtration: Competition Binding Assay
Fig 1. 10 μg稳定表达ADRA1A受体的CHO细胞细胞膜与不同浓度的[3H]标记哌唑嗪(Prazosin)共同孵育1小时。未加入未标记哌唑嗪的反应可测得受体与标记哌唑嗪的总结合，加入1000倍过量的未标记哌唑嗪时可测得非特异性结合(nonspecific binding, NSB)。通过快速过滤终止结合试验。特异性结合由总结合减去非特异性结合计算得出。实验结果采用非线性单点结合模型进行分析。
Fig 2. 10 μg稳定表达ADRA1A受体的CHO细胞细胞膜，与不同浓度的酚妥拉明(Phentolamine) 及1 nM [3H]标记哌唑嗪(Prazosin)共同孵育1小时。通过快速过滤终止结合试验。实验结果采用非线性单点结合模型进行分析。

闪烁亲近分析法(SPA)

    
SPA: Saturation Binding Assay
SPA: Competition Binding Assay
Fig 3. 10 μg稳定表达5-HT2C受体的HEK293细胞细胞膜，与0.5 mg麦胚凝集素(WGA) SPA beads及不同浓度的[3H]标记5-羟色胺(5-HT)室温下共同孵育过夜。未加入未标记5-HT的反应可测得受体与5-HT的总结合，加入1000倍过量的未标记5-HT时可测得非特异性结合(nonspecific binding, NSB)。TopCount测定放射性强度。特异性结合率由总结和率减去非特异性结合率计算得出。实验结果采用非线性单点结合模型进行分析。
Fig 4. 10 μg稳定表达5-HT2C受体的HEK293细胞细胞膜，与0.5 mg麦胚凝集素(WGA) SPA beads及不同浓度的未标记5-羟色胺(5-HT)和25 nM [3H]标记5-羟色胺室温下共同孵育过夜。TopCount测定放射性强度。实验结果采用非线性单点结合模型进行分析。

您可以选择下表中列出的受体，由金斯瑞为您开发筛选模型。此外，金斯瑞还能提供更多您感兴趣的药物筛选服务。

受体
GPCR家族
 配体类型
M1
 Acetylcholine (muscarinic) Non-peptide
M3
 Acetylcholine (muscarinic) Non-peptide
M5
 Acetylcholine (muscarinic) Non-peptide
ADRA1A
 Adrenoceptors Non-peptide
ADRA1B
 Adrenoceptors Non-peptide
ADRA1D
 Adrenoceptors Non-peptide
ADRB1
 Adrenoceptors Non-peptide
ADRB2
 Adrenoceptors Non-peptide
BB2
 Bombesin Peptide
BB3
 Bombesin Peptide
B2
 Bradykinin Peptide
CCKA
 Cholecystokinin Peptide
CCKB
 Cholecystokinin Peptide
CRF2
 Corticotropin Releasing Factor Peptide
D2
 Dopamine Non-peptide
EDNRA
 Endothelin Peptide
EDNRB
 Endothelin Peptide
FFA1/GPR40
 Free Fatty Acid Non-peptide
GAL1
 Galanin Peptide
GAL2
 Galanin Peptide
GHSR
 Ghrelin Peptide
H1
 Histamine Non-peptide
H4
 Histamine Non-peptide
MCH1
 Melanin-concentrating Hormone Peptide
MCH2
 Melanin-concentrating Hormone Peptide
NMU1
 Neuromedin U Peptide
NTS1
 Neurotensin Peptide
OX1
 Orexin Peptide
OT/OXTR
 Oxytocin Peptide
PAF/PTAFR
 Platelet Activating Factor Non-peptide
FP
 Prostanoid Non-peptide
PTGER1
 Prostanoid Non-peptide
PAR4
 Proteinase-activated Receptor Peptide
5-HT2A
 Serotonin Non-peptide
5-HT2B
 Serotonin Non-peptide
5-HT2C
 Serotonin Non-peptide
NK1
 Tachykinin Peptide
NK2
 Tachykinin Peptide
NK3
 Tachykinin Peptide
TRH1
 Thyrtropin-releasing Hormone Peptide
V1A
 Vasopressin Peptide
V1B
 Vasopressin Peptide
服务编号
受体
GPCR家族
配体类型
筛选模型参数
SC2901 ADRA1A Adrenoceptors Non-peptide Radioligand Binding Assay
SC2902 ADRA1B Adrenoceptors Non-peptide Radioligand Binding Assay
SC2906 ADRA1D Adrenoceptors Non-peptide Radioligand Binding Assay
SC2907 ADRB2 Adrenoceptors Non-peptide Radioligand Binding Assay
SC2903 5-HT2C Serotonin Non-peptide Radioligand Binding Assay
SC2904 D1 Dopamine Non-peptide Radioligand Binding Assay
SC2905 Sigma2 Sigma Peptide Radioligand Binding Assay


服务编号
服务名称
价格
SC1485
药物结合筛选定制服务
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