hERG安全性检测服务
人心肌细胞上的延迟整流钾电流(IKr)通道蛋白是由人ether-a-go-go-related基因(hERG)编码的。研究证实，hERG功能缺失以及化合物抑制IKr都会延长QT间期，并可能诱发尖端扭转型室性心动过速(Torsades de Pointes , TdP)，导致致命性心律失常。FDA和EMEA等管理机构要求，研究中的新药(IND)申报临床试验前需要进行hERG/IKr安全性评价。据统计，25-40%的先导化合物都显示出不同程度的hERG相关毒性。因此，候选药物的hERG安全性检测在药物开发过程中至关重要。金斯瑞的hERG安全性检测服务可为客户提供药物早期发现和临床前研究阶段的安全性评价，加速您的新药研发进程。
手动膜片钳检测能够获得高质量的实验数据，确保实验结果更加可靠。
金斯瑞顶尖的技术和设备让您能够以最实惠的价格享受最高品质的hERG安全性检测服务。
- hERG IC50 检测服务
- 快速膜片钳检测服务
- 案例展示
| 细胞系 |
HEK-293 / CHO |
| 检测技术 |
手动膜片钳 |
| 样品要求 |
至少3 mg预先称量好的样品，或者浓度10 mM、溶于100% DMSO的样品1000 μl。 注：样品分子量低于500时，提供3-5 mg即可。 |
| 化合物信息 |
请提供分子量、溶解度和稳定性信息。如果样品不溶于100% DMSO，请提供更多溶解度相关的有用信息。 |
| 化合物个数 |
不限 |
| 检测浓度推荐 |
0.01-10 μM |
| 浓度梯度 |
3-4个 |
| 测量次数 |
3次 |
| 阳性对照 |
特非那定，阿司咪唑，奎尼丁等 |
| 检测条件 |
室温或37 ℃，5-10 min |
| 交付内容 |
实验报告（包括实验流程摘要），以及每个化合物的浓度-效应曲线和IC50值 |
| 服务周期 |
1-2周 |
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| 细胞系 |
HEK-293 / CHO |
| 检测技术 |
手动膜片钳 |
| 化合物质量 |
至少1 mg预先称量好的样品，或者浓度10 mM、溶于100% DMSO的样品200 μl。 注：样品分子量低于500时，提供1-3 mg即可。 |
| 化合物信息 |
请提供分子量、溶解度和稳定性信息。如果样品不溶于100% DMSO，请提供更多溶解度相关的有用信息。 |
| 化合物个数 |
≥5个 |
| 检测浓度推荐 |
1 μM或10 μM |
| 浓度梯度 |
1-2个 |
| 测量次数 |
2-3次 |
| 阳性对照 |
特非那定，阿司咪唑，奎尼丁等 |
| 检测条件 |
室温，5-10 min |
| 交付内容 |
实验报告（包括每个化合物的通道抑制率） |
| 服务周期 |
1-2周（5个化合物） |
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Figure.
(A) hERG电流的电压依赖性。钳制电位为-80 mV。
(B) hERG电流的电流-电压曲线。
(C) 特非那定对hERG电流的抑制作用。电压刺激方案为，在+20 mV条件脉冲刺激4.8 s，-50 mV测试脉冲持续5 s，钳制电压为-80 mV。
(D) 特非那定的浓度-效应曲线，IC50=35 nM（n=3）。文献报道IC50=52 nM，见 Alexander N. et al, J of Pharm. And Exper. Ther. 316(3):1098-1106, 2006
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